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本课程是制药工程专业的一门专业基础必修课。主要阐明药物化学稳定性构效与药物的代谢反应、构效关系、新药研究知识等内容，分析药物体内、外的变化对药物影响，介绍新药研发的基本途径与方法。培养学生分析问题和解决问题的基本思维能力，并为后续学习各种药物合成、生产工艺课程打下必需的理论基础。
二、考试要求
考核类型：考试；考试总分：100分
考试方法：闭卷；考试时间：120分钟
三、考核知识点
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编号 |
知识点 |
知识点简介 |
能力层次 |
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1 |
绪论 |
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1.1 |
药物化学的发展简史 |
现代药物设计的特点 |
识记 理解 |
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1.2 |
药物的名称 |
药物通用名、化学名、商品名的特点 |
识记 |
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2 |
药物变质反应与代谢反应 |
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2.1 |
药物变质反应 |
水解、氧化及其他变质反应的特点和影响因素 |
理解 |
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2.2 |
药物代谢反应 |
1相2相生物转化的特点及代谢反应对活动的影响 |
理解
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3 |
药物的构效关系和新药研发简介 |
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3.1 |
药物的构效关系 |
基本结构、立体结构及理化性质与构效的关系 |
理解 应用 |
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3.2 |
新药研发简介 |
新药研发的主要目的和阶段 |
综合应用 |
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4 |
中枢神经系统药物 |
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4.1 |
镇静催眠药 |
主要类别、构效关系及典型药物：巴比妥类 |
识记 理解 |
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4.2 |
抗癫痫药 |
主要类别、构效关系及典型药物：苯妥英钠 |
识记 理解 |
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4.3 |
抗精神失常药 |
主要类别、构效关系及典型药物：盐酸氯丙嗪 |
识记 理解 |
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4.4 |
镇痛药 |
主要类别、构效关系及典型药物：吗啡 |
识记 理解 |
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4.5 |
神经退行性疾病治疗药物 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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4.6 |
中枢兴奋药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
|
5 |
外周神经系统药物 |
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5.1 |
拟胆碱药 |
主要类别、构效关系及典型药物：溴新斯的明 |
识记 理解 |
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5.2 |
抗胆碱药 |
主要类别、构效关系及典型药物：硫酸阿托品 |
识记 理解 |
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5.3 |
拟肾上腺素能神经系统药物 |
主要类别、构效关系及典型药物：肾上腺素 |
识记 理解 |
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5.4 |
抗过敏药 |
主要类别、构效关系及典型药物：氯雷他定 |
识记 理解 |
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5.5 |
局部麻醉药 |
主要类别、构效关系及典型药物：盐酸普鲁卡因 |
识记 理解 |
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6 |
循环系统药物 |
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6.1 |
调血脂药 |
主要类别、构效关系及典型药物：阿托伐他丁 |
识记 理解 |
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6.2 |
抗心绞痛药 |
主要类别、构效关系及典型药物：硝酸甘油 |
识记 理解 |
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6.3 |
抗心律失常药 |
主要类别、构效关系及典型药物：盐酸普鲁卡因胺 |
识记 理解 |
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6.4 |
抗高血压药 |
主要类别、构效关系及典型药物：氯沙坦 |
识记 理解 |
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6.5 |
抗心力衰竭药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
|
7 |
解热镇痛药和非甾体抗炎药 |
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7.1 |
解热镇痛药 |
主要类别、构效关系及典型药物：对乙酰氨基酚 |
识记 理解 |
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7.2 |
非甾体抗炎药 |
主要类别、构效关系及典型药物：吲哚美辛 |
识记 理解 |
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7.3 |
抗痛风药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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8 |
消化系统药物 |
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8.1 |
抗溃疡药 |
主要类别、构效关系及典型药物：西咪替丁 |
识记 理解 |
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8.2 |
胃动力药和止吐药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
|
9 |
合成抗菌药物及其他抗感染药物 |
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9.1 |
喹诺酮类药物 |
主要类别、构效关系及典型药物：诺氟沙星 |
识记 理解 |
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9.2 |
磺胺类药物及抗菌增效剂 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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9.3 |
抗结核药 |
主要类别、构效关系及典型药物：利福平 |
识记 理解 |
|
9.4 |
抗真菌药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
|
9.5 |
抗病毒药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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10 |
抗生素 |
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10.1 |
β-内酰胺类抗生素 |
主要类别、构效关系及典型药物：阿莫西林 |
识记 理解 |
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10.2 |
大环内酯类抗生素 |
主要类别、构效关系及典型药物：红霉素 |
识记 理解 |
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10.3 |
其他类抗生素 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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11 |
抗肿瘤药物 |
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11.1 |
生物烷化剂 |
主要类别、构效关系及典型药物：环磷酰胺 |
识记 理解 |
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11.2 |
抗代谢药物 |
主要类别、构效关系及典型药物：氟尿嘧啶 |
识记 理解 |
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11.3 |
其他抗肿瘤药物 |
主要类别、构效关系及典型药物：紫杉醇 |
识记 理解 |
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12 |
内分泌系统药物 |
|
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12.1 |
甾体激素 |
主要类别、构效关系及典型药物：己烯雌酚 |
识记 理解 |
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12.2 |
降血糖药 |
主要类别、构效关系及典型药物：甲苯磺丁脲 |
识记 理解 |
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12.3 |
骨质疏松治疗药 |
主要类别、构效关系及典型药物 |
了解 |
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13 |
维生素 |
|
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|
13.1 |
脂溶性维生素 |
主要类别、构效关系及典型药物：维生素D |
识记 理解 |
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13.2 |
水溶性维生素 |
主要类别、构效关系及典型药物：B族维生素 |
识记
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[1]尤启东主编，药物化学（第8版），人民卫生出版社，2017年
[2]许军主编，药物化学（第2版），西安交通大学出版社，1996年
[3]王宁、刘修树、钟灰云主编，药物化学（第1版），高等教育出版社，2020年
[4]彭司勋主编，药物化学进展（第1版），化学工业出版社，2015年
[5]尤启东、张岫美主编，药学专业知识（一）（第1版），中国医药科技出版社，2016年
[6]杨铭主编，药物研究中的分子识别（第1版），北京大学医学出版社，2015年
[7]国家药典委员会.中华人民共和国药典（二部）（2020版），中国医药科技出版社，2020年
